Acirax-400

Dạng bào chế :Viên nén-400mg

Đóng gói :Hộp 3 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Acyclovir Hàm lượng :400 mg

SĐK :VN-3250-07

Nhà sản xuất :

Synmedic Laboratories – ẤN ĐỘ

Nhà ĐK :
Synmedic Laboratories
Nhà phân phối :

Chỉ định:

– Điều trị nhiễm herpes simplex trên da và màng nhầy gồm có nhiễm herpes sinh dục khởi phát và tái phát .- Ngăn ngừa tái phát herpes simplex ở bệnh nhân có năng lực miễn dịch thông thường .- Phòng ngừa nhiễm herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch .- Điều trị bệnh thủy đậu ( varicella ) .- Nhiễm herpes zoster ( shingles ) .

Liều lượng – Cách dùng

Liều cho người lớn:

– Điều trị herpes simplex khởi phát, gồm có herpes sinh dục : 200 mg x 5 lần / ngày ( thường mỗi 4 giờ khi thức giấc ) trong khoảng chừng 5 đến 10 ngày .- Những bệnh nhân suy giảm miễn dịch trầm trọng hay những bệnh nhân kém hấp thu : 400 mg x 5 lần / ngày trong khoảng chừng 5 ngày .- Ngăn chặn tái phát herpes simplex ở bệnh nhân có năng lực miễn dịch thông thường : 800 mg chia làm 2 đến 4 lần / ngày. Có thể thử giảm liều từ 400 đến 600 mg / ngày. Liều cao hơn 1 gam / ngày hoàn toàn có thể được dùng. Quá trình trị liệu nên ngưng mỗi 6 đến 12 tháng để nhìn nhận lại .- Phòng bệnh herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch : 200 đến 400 mg x 4 lần / ngày .- Điều trị ngăn ngừa bệnh mãn tính : không tương thích cho nhiễm herpes simplex nhẹ hay tái phát không liên tục. Trong những trường hợp này, điều trị từng quá trình tái phát hiệu suất cao hơn ; sử dụng liều 200 mg x 5 lần / ngày trong 5 ngày, tốt nhất là trong quy trình tiến độ khởi đầu Open triệu chứng .Bệnh thủy đậu : 800 mg x 4 hoặc 5 lần / ngày trong khoảng chừng 5 đến 7 ngày .- Herpes zoster : 800 mg x 5 lần / ngày hoàn toàn có thể trong khoảng chừng 7 đến 10 ngày .

Liều cho trẻ em:

– Điều trị nhiễm herpes simplex và phòng ngừa nhiễm herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch :

– Trẻ ³ 2 tuổi : như liều người lớn .- Trẻ dưới 2 tuổi : nửa liều của người lớn .

– Điều trị bệnh thủy đậu :

– Trẻ trên 2 tuổi : 20 mg / kg, tối đa 800 mg x 4 lần / ngày trong 5 ngày .- Trẻ > 6 tuổi : 800 mg x 4 lần / ngày .- Trẻ từ 2 – 5 tuổi : 400 mg x 4 lần / ngày .- Trẻ dưới 2 tuổi : 200 mg x 4 lần / ngày .

Liều dùng cho người suy thận:

nên giảm liều của acyclovir ở bệnh nhân suy thận tùy theo độ thanh thải creatinin ( CC ) .

– CC < 10 ml / phút :+ Nhiễm herpes simplex : 200 mg mỗi 12 giờ .+ Nhiễm varicella-zoster : 800 mg mỗi 12 giờ .- CC khoảng chừng 10 và 25 ml / phút :+ Nhiễm varicella-zoster : 800 mg x 3 lần / ngày mỗi 8 giờ .

Quá liều:

Triệu chứng : Acyclovir được hấp thu một phần qua tiêu hóa. Những bệnh nhân dùng quá liều tới 20 gam acyclovir trong trường hợp đơn liều, thường không có độc tính. Đôi khi, quá liều lặp lại nhiều ngày có tương quan tới công dụng trên đường tiêu hóa ( như buồn nôn và nôn ) và ảnh hưởng tác động trên thần kinh ( đau đầu và rối loạn công dụng ) .

Điều trị : Bệnh nhân cần được theo dõi sát những tín hiệu ngộ độc. Thẩm phân máu vô hiệu đáng kể acyclovir từ máu và do đó hoàn toàn có thể điều trị những triệu chứng quá liều .

Chống chỉ định:

Bệnh nhân mẫn cảm với acyclovir và valacyclovir.

Tác dụng phụ:

Suy thận có thể liên quan tới việc sử dụng acyclovir ở một số bệnh nhân; tác dụng này thường đảo ngược và được báo cáo là do đáp ứng với quá trình hydrat hóa và/hoặc giảm liều hay ngưng thuốc, nhưng có thể tiến triển đến suy thận cấp.

Tác dụng phụ thường xảy ra sau khi dùng đường toàn thân bao gồm tăng bilirubin trong huyết thanh và men gan, thay đổi huyết học, ban da (bao gồm đa hồng cầu, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử da do độc), sốt, đau đầu, choáng váng và ảnh hưởng đến tiêu hóa như buồn nôn, nôn và tiêu chảy. Quá mẫn đã được báo cáo. Viêm gan và vàng da hiếm khi được báo cáo.

Chú ý đề phòng:

Acyclovir được đào thải qua thận, do đó liều phải điều chỉnh ở bệnh nhân suy thận. Bệnh nhân lớn tuổi thường suy giảm chức năng thận và do đó cần điều chỉnh liều cho nhóm bệnh nhân này. Cả bệnh nhân lớn tuổi và bệnh nhân suy thận đều tăng nguy cơ tác dụng phụ gây độc thần kinh và nên theo dõi cẩn thận các biểu hiện của tác dụng phụ. Các phản ứng này nhìn chung đều phục hồi khi ngưng điều trị.

Phụ nữ có thai và con bú:

Không có những nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên phụ nữ có thai. Acyclovir nên được dùng cho phụ nữ mang thai khi lợi ích điều trị lớn hơn so với nguy cơ cho thai nhi.

Acyclovir nên dùng thận trọng cho phụ nữ cho con bú và chỉ dùng khi được chỉ định.

Ảnh hưởng của thuốc trên khả năng lái xe và vận hành máy móc : Chưa có nghiên cứu tác động của acyclovir tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thông tin thành phần Acyclovir

Dược lực:Acyclovir là một đồng đẳng purine nucleoside tổng hợp với những tác động ảnh hưởng ức chế in vitro và in vivo chống lại virus gây bệnh herpes ở người .Dược động học :

Acyclovir chỉ được hấp thu một phần ở ruột. Nồng độ tối đa trong huyết tương lúc ở trạng thái ổn định trung bình (Cmax) sau các liều 200 mg dùng mỗi 4 giờ là 3,1 micromole (0,7mcg/ml) và nồng độ tối thiểu (Cmin) là 1,8 micromole (0,4mcg/ml). Các nồng độ Cmax tương ứng sau các liều 400mg và 800mg dùng mỗi 4 giờ là 5,3 micromole (1,2mg/ml) và 8 micromole (1,8mg/ml), và Cmin tương ứng là 2,7 micromole (0,6mg/ml) và 4 micromole (0,9mg/ml).

Ở người lớn, thời gian bán hủy cuối cùng trong huyết tương của acyclovir sau khi tiêm tĩnh mạch ở vào khoảng 2,9 giờ. Phần lớn thuốc được đào thải ở thận dưới dạng không đổi. Sự thanh thải ở thận lớn hơn nhiều so với thanh thải créatinine, điều này cho thấy rằng sự tiết ra ở ống thận cùng với quá trình lọc ở cầu thận đã góp phần vào việc đào thải thuốc ở thận. 9-carboxymethylguanine là chất chuyển hóa duy nhất có tác dụng của acyclovir và chiếm khoảng 10-15% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu. Khi acyclovir được chỉ định dùng 1 giờ sau khi uống 1 g probenecide, thời gian bán hủy cuối cùng và diện tích dưới đường cong tăng thêm các giá trị tương ứng là 18% và 40%.

Ở người lớn, nồng độ Cmax sau khi tiêm truyền trong vòng 1 giờ các liều 2,5mg/kg, 5mg/kg, và 10mg/kg tương ứng là 22,7 micromole (5,1mcg/ml), 43,6 micromole (9,8mcg/ml) và 92 micromole (20,7mcg/ml). Các nồng độ tương ứng Cmin sau 7 giờ là 2,2 micromole (0,5mcg/ml), 3,1 micromole (0,7mcg/ml) và 10,2 micromole (2,3mcg/ml). Ở trẻ trên 1 tuổi, các nồng độ trung bình Cmax, Cmin cũng được tìm thấy khi cho liều 250mg/m2 được dùng thay vì cho 5mg/kg và liều 500mg/m2 được dùng thế cho 10mg/kg. Ở trẻ sơ sinh dưới 3 tháng tuổi được điều trị với các liều 10mg/kg qua đường tiêm truyền trong vòng 1 giờ mỗi 8 giờ, Cmax tìm thấy là 61,2 micromole (13,8mcg/ml) và Cmin là 10,1 micromole (2,3mcg/ml). Thời gian bán hủy cuối cùng trên những bệnh nhân này là 3,9 giờ. Ở người già, độ thanh thải toàn phần của cơ thể giảm xuống theo tuổi tác đi kèm với giảm thanh thải creatinin mặc dù có rất ít thay đổi trong thời gian bán hủy cuối cùng trong huyết tương.

Ở bệnh nhân suy thận mãn tính, thời gian bán hủy cuối cùng trung bình trong huyết tương là 19,5 giờ. Thời gian bán hủy trong thẩm phân máu của acyclovir là 5,7 giờ. Các nồng độ acyclovir trong huyết tương giảm xuống khoảng 60% trong quá trình thẩm phân. Nồng độ trong dịch não tủy đạt được vào khoảng 50% nồng độ tương ứng trong huyết tương. Liên kết của thuốc với protein huyết tương tương đối thấp (9- 33%) và tương tác thuốc liên quan đến sự đổi chỗ tại vị trí gắn không được dự đoán trước.

Acyclovir dưới dạng thuốc mỡ tra mắt nhanh chóng được hấp thu qua biểu mô giác mạc và các mô bề mặt của mắt cho hệ quả là nồng độ gây độc đối với virus đạt được trong thủy dịch. Người ta không thể tìm thấy acyclovir trong máu bằng những phương pháp hiện hành sau khi dùng tại chỗ thuốc mỡ tra mắt Acyclovir, tuy nhiên các dấu vết định lượng của thuốc đã có thể tìm thấy trong nước tiểu. Tuy nhiên, những nồng độ trên không có ý nghĩa về mặt trị liệu.

Tính gây quái thai: dùng acyclovir đường toàn thân trong những xét nghiệm theo tiêu chuẩn được quốc tế chấp nhận không gây ra độc tính trên thai nhi và không gây quái thai ở thỏ, chuột lớn và chuột nhắt.

Tác động trên khả năng sinh sản: các tác động ngoại ý có hồi phục rộng rãi trên sự sinh tinh bào liên kết với độc tính toàn phần ở chuột và chó đã được báo cáo xuất hiện chỉ khi dùng các lượng acyclovir vượt quá rất nhiều những liều lượng dùng để điều trị.

Các nghiên cứu trên hai thế hệ ở chuột không cho thấy ảnh hưởng nào của acyclovir dùng đường uống lên khả năng sinh sản.

Ở loài người, chưa thấy ảnh hưởng nào trên khả năng sinh sản của Acyclovir lên phụ nữ. Viên nén Acyclovir cho thấy không có tác dụng xác định nào lên số lượng, hình thái và sự vận động của tinh trùng ở người.

Tác dụng :

Acyclovir là một chất tương tự nucleosid (acycloguanosin), có tác dụng chọn lọc trên tế bào nhiễm virus Herpes. Ðể có tác dụng acyclovir phải được phosphoryl hóa thành dạng có hoạt tính là acyclovir triphosphat. Ở chặng đầu, acyclovir được chuyển thành acyclovir monophosphat nhờ enzym của virus là thymidinkinase, sau đó chuyển tiếp thành acyclovir diphosphat và triphosphat bởi một số enzym khác của tế bào. Acyclovir triphosphat ức chế tổng hợp DNA của virus và sự nhân lên của virus mà không ảnh hưởng gì đến chuyển hóa của tế bào bình thường.

Tác dụng của acyclovir mạnh nhất trên virus Herpes simplex typ 1 (HSV – 1) và kém hơn ở virus Herpes simplex typ 2 (HSV – 2), virus Varicella zoster (VZV), tác dụng yếu nhất trên cytomegalovirus (CMV). Trên lâm sàng không thấy acyclovir có hiệu quả trên người bệnh nhiễm CMV. Tác dụng chống virus Epstein Barr vẫn còn chưa rõ. Trong quá trình điều trị đã xuất hiện một số chủng kháng thuốc và virus Herpes simplex tiềm ẩn trong các hạch không bị tiêu diệt.

Acyclovir có tác dụng tốt trong điều trị viêm não thể nặng do virus HSV – 1, tỷ lệ tử vong có thể giảm từ 70% xuống 20%. Trong một số người bệnh được chữa khỏi, các biến chứng nghiêm trọng cũng giảm đi. Acyclovir dùng liều cao tới 10 mg/kg thể trọng, cứ 8 giờ một lần, dùng trong 10 đến 14 ngày. Thể viêm não – màng não nhẹ hơn do HSV – 2 cũng có thể điều trị tốt với acyclovir.

Ở người bệnh nặng, cần tiêm truyền acyclovir tĩnh mạch, như nhiễm HSV lan tỏa ở người suy giảm miễn dịch, người ghép tạng, bệnh máu ác tính, bệnh AIDS, nhiễm herpes tiên phát ở miệng hoặc sinh dục, herpes ở trẻ sơ sinh, viêm giác mạc nặng do Herpes, trường hợp này có thể dùng kèm thuốc nhỏ mắt acyclovir 3% để điều trị tại chỗ.

Chỉ định :

Dự phòng herpes simplex ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch .

* Dạng kem : Nhiễm virus herpes simplex da gồm có herpes môi và herpes sinh dục, khởi phát và tái phát .

* Thuốc mỡ tra mắt : viêm giác mạc do herpes simplex .Bệnh zona ( herpes zoster ). Các điều tra và nghiên cứu cho thấy việc điều trị zona với Acyclovir trong quy trình tiến độ sớm có tác động ảnh hưởng có lợi trên cảm xúc đau và hoàn toàn có thể làm giảm tần suất đau dây thần kinh sau zona ( đau tương quan đến zona ) .* Viên nén : Nhiễm virus herpes simplex da và niêm mạc, gồm có herpes sinh dục khởi phát và tái phát. Ngăn chặn việc tái nhiễm herpes simplex trên người có miễn dịch thông thường .Liều lượng – cách dùng:Viên nén:

Ðiều trị herpes simplex ở người lớn:

Để điều trị nhiễm herpes simplex, nên dùng 200mg Acyclovir 5 lần mỗi ngày cách khoảng 4 giờ để khỏi phải uống vào ban đêm. Có thể điều trị trong vòng 5 ngày, nhưng có thể phải kéo dài hơn cho những nhiễn virus khởi phát trầm trọng.

Trên những bệnh nhân suy giảm miễn dịch trầm trọng (như sau khi ghép tủy) hay những bệnh nhân bị giảm hấp thu ở ruột, liều lượng có thể tăng gấp đôi thành 400mg hay có thể thay đổi bằng cách xem xét dùng đường tĩnh mạch. 

Nên khởi đầu trị liệu càng sớm càng tốt ngay khi nhiễm bệnh ; cho những quá trình tái phát, trị liệu nên vận dụng trong tiến trình tiền triệu hay ngay lúc mở màn Open sang thương .

Ngăn chặn herpes simplex ở người lớn: để ngăn chặn nhiễm herpes simplex ở bệnh nhân có khả năng miễn dịch bình thường, nên dùng 200mg Acyclovir 4 lần mỗi ngày, cách khoảng 6 giờ.

Nhiều bệnh nhân thấy tiện lợi khi dùng liều 400mg 2 lần mỗi ngày cách khoảng 12 giờ.

Giảm liều xuống còn 200mg 3 lần mỗi ngày cách khoảng 8 giờ hay thậm chí 2 lần mỗi ngày cách khoảng 12 giờ cũng có thể cho kết quả hữu hiệu.

Một vài bệnh nhân có thể bị nhiễm đột phát với liều tổng cộng hàng ngày là 800mg.

Ðiều trị nên dừng lại sau mỗi 6-12 tháng để quan sát những thay đổi có thể xảy ra trong tiến trình tự nhiên của bệnh.

Phòng ngừa herpes simplex ở người lớn: để phòng ngừa herpes simplex ở những bệnh nhân bị tổn hại về miễn dịch, nên dùng 200mg Acyclovir 4 lần mỗi ngày cách khoảng 6 giờ.

Ở những bệnh nhân bị suy giảm miễn dịch nghiêm trọng (như sau khi ghép tủy) hay bị giảm hấp thu thuốc ở ruột, có thể gấp đôi liều lên 400 mg hay có thể xem xét thay đổi bằng phương pháp tiêm tĩnh mạch.

Thời gian dùng thuốc phòng ngừa tùy thuộc vào thời kỳ có nguy cơ dài hay ngắn.

Ðiều trị bệnh zona (herpes zoster) ở người lớn: 

Để điều trị bệnh zona ( herpes zoster ), nên dùng 800 mg Acyclovir 5 lần mỗi ngày cách khoảng chừng 4 giờ, khỏi phải uống vào đêm hôm. Nên điều trị trong vòng 7 ngày .

Ðối với những bệnh nhân suy giảm miễn dịch nghiêm trọng (như sau khi ghép tủy) hay bị giảm hấp thu ở ruột, nên xem xét phương pháp dùng tiêm tĩnh mạch.

Nên bắt đầu càng sớm càng tốt ngay sau khi nhiễm bệnh; điều trị có kết quả càng tốt nếu bắt đầu ngay khi khởi phát nổi ban.

Liều lượng dành cho trẻ em:

so với việc điều trị herpes simplex ở trường hợp bị suy giảm miễn dịch, trẻ nhỏ trên 2 tuổi nên dùng với liều dùng cho người lớn và trẻ dưới 2 tuổi nên dùng liều bằng một nửa liều cho người lớn .

Chưa có số liệu đặc hiệu về ngăn ngừa nhiễm herpes simplex hay điều trị bệnh zona ( herpes zoster ) ở trẻ nhỏ có năng lực miễn dịch .

Người già: ở người già, độ thanh thải toàn phần acyclovir của cơ thể sút giảm song song với thanh thải créatinine. Nên duy trì bổ sung nước cho bệnh nhân dùng Acyclovir với liều cao. 

Nên đặc biệt chú ý giảm liều ở bệnh nhân suy thận.

Suy thận : trong việc trấn áp nhiễm herpes simplex ở bệnh nhân suy thận, liều khuyến nghị đường uống không đưa đến sự tích tụ acyclovir trên mức được xác lập là bảo đảm an toàn khi tiêm tĩnh mạch .

Tuy nhiên, ở những người suy thận trầm trọng ( độ thanh thải créatinine dưới 10 ml / phút ) nên kiểm soát và điều chỉnh liều thành 200 mg 2 lần mỗi ngày, cách khoảng chừng 12 giờ .

Trong điều trị bệnh zona ( herpes zoster ), nên dùng 800 mg 2 lần mỗi ngày, cách khoảng chừng 12 giờ so với bệnh nhân suy thận trầm trọng ( thanh thải créatinine dưới 10 ml / phút ) và 800 mg 3 lần mỗi ngày, cách khoảng chừng 8 giờ cho bệnh nhân suy thận trung bình ( thanh thải créatinine trong khoảng chừng 10-25 ml / phút ) .

Acyclovir kem: 

Cho người lớn và trẻ nhỏ, nên bôi 5 lần mỗi ngày cách khoảng chừng 4 giờ, khỏi dùng vào đêm hôm. Kem Acyclovir nên bôi vào sang thương hay nơi sang thương sắp xảy ra càng sớm càng tốt ngay sau khi nhiễm .

Việc điều trị các giai đoạn tái phát đặc biệt quan trọng cần bắt đầu ngay trong giai đoạn tiền triệu hay ngay khi sang thương bắt đầu xuất hiện.

Nên liên tục điều trị trong vòng 5 ngày. Nếu chưa lành, có thể kéo dài trị liệu thêm đến 10 ngày. 

Thuốc mỡ tra mắt Acyclovir: 

Cho người lớn và trẻ em, tra vào túi cùng kết mạc một lượng thuốc bóp ra khoảng 10mm, 5 lần mỗi ngày cách khoảng 4 giờ. Nên tiếp tục điều trị ít nhất 3 ngày sau khi lành.

Chống chỉ định :

Bệnh nhân được biết là có quá mẫn với acyclovir.

Dạng kem: Quá mẫn với propylenglycol.

Tác dụng phụ

– Viên nén: nổi ban da đã được báo cáo xuất hiện trên một vài bệnh nhân sử dụng viên nén và tự khỏi khi ngưng thuốc. Các tác dụng trên đường tiêu hóa như buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy và đau bụng đã được báo cáo xuất hiện ở bệnh nhân dùng thuốc viên nén. Trong những thử nghiệm mù đôi dùng giả dược được kiểm soát, tần suất các biểu hiện rối loạn trên đường tiêu hóa tìm thấy không khác biệt nhau lắm giữa nhóm dùng giả dược và nhóm dùng acyclovir.

Các phản ứng thần kinh có hồi phục, đáng chú ý là chóng mặt, tình trạng lẫn lộn, ảo giác và buồn ngủ đã được báo cáo xuất hiện đôi lúc, thường là với bệnh nhân suy thận hay có những yếu tố tạo khuynh hướng mắc bệnh.

Một vài báo cáo về chứng gia tăng rụng tóc lan tỏa. Do loại chứng bệnh này thường liên kết với nhiều loại thuốc và các tiến triển bệnh khác nhau, mối liên hệ giữa biểu hiện này với liệu pháp acyclovir không được chắc chắn.

Còn có những trường hợp rất hiếm được báo cáo xảy ra với người uống Acyclovir bao gồm việc tăng nhẹ và thoáng qua bilirubine và các men gan, tăng nhẹ urea và creatinin máu, giảm nhẹ các chỉ số huyết học, nhức đầu, có những phản ứng thần kinh nhẹ có hồi phục và mệt mõi.

– Dạng kem: cảm giác rát bỏng và xót có thể xảy ra với một số bệnh nhân khi bôi thuốc. Nổi ban hay ngứa cũng đã được báo cáo xảy ra trong một số ít bệnh nhân.

– Thuốc mỡ tra mắt: ở một số nhỏ bệnh nhân có thể xuất hiện cảm giác xót nhẹ thoáng qua ngay sau khi tra thuốc vào mắt. Bệnh giác mạc đốm nhỏ nông cũng đã được báo cáo. Dấu hiệu này không cần thiết phải ngưng thuốc sớm và sẽ lành không có biến chứng rõ rệt.

Kích ứng và viêm tại chỗ, như viêm mi mắt và viêm giác mạc đã được báo cáo xảy ra ở bệnh nhân dùng thuốc mỡ tra mắt Acyclovir.

Lưu ý : Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Source: http://wp.ftn61.com
Category: Sức khỏe