Thuốc kháng sinh Cefalexin – Bác sĩ Nguyễn Văn Luân

Cefalexin là loại thuốc kháng sinh khá thông dụng thuộc nhóm Cephalosporin thế hệ 1. Cùng tìm hiểu về kháng sinh Cefalexin qua Dược thư quốc gia Việt Nam năm 2018.

1. Thông tin chung

Tên chung quốc tế : Cefalexin .

Mã ATC : J01DB01 .Loại thuốc : Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1 .Công thức hóa học của Cefalexin

2. Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc uống cefalexin là dạng ngậm một phân tử nước hoặc dạng hydroclorid. Hàm lượng và liều lượng được bộc lộ theo cefalexin khan. 1,05 g cephalexin monohydrat hoặc 1,16 g cefalexin hydroclorid tương tự với 1 g cephalexin khan .Viên nang 250 mg, 333 mg, 500 mg, 750 mg .Viên nén, viên bao phim : 250 mg, 500 mg ;Bột để pha hỗn dịch uống : 125 mg / 5 ml ( 100 ml, 200 ml ), 250 mg / 5 ml ( 100 ml, 200 ml ) .

3. Dược lý và cơ chế tác dụng

Cefalexin là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc nhóm cephalosporin thế hệ 1. Tác dụng diệt khuẩn của thuốc là do ức chế tổng hợp thành tế bào vi trùng. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin ( PBP ) lần lượt ức chế tổng hợp peptidoglycan trong thành tế bào vi trùng, thế cho nên ức chế sinh tổng hợp thành tế bào. Vi khuẩn bị tiêu hủy do ảnh hưởng tác động của những enzym tự tiêu thành tế bào ( autolysin và murein hydrolase ), trong khi lắp ráp thành tế bào bị ngừng lại. Cefalexin là kháng sinh uống. Giống như những cephalosporin thế hệ 1 ( cefadroxil, cefazolin ), cefalexin có hoạt tính in vitro trên nhiều cầu khuẩn ưa khí Gram dương, nhưng tác dụng hạn chế trên vi trùng Gram âm .

Phổ kháng khuẩn

Các chủng nhạy cảm

Gram dương ưa khí : Corynebacterium diphtheria, Propionibacterium acnes, Staphylococcus nhạy cảm với methicilin, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae .Gram âm ưa khí : Branhamella catarrhalis, Citrobacter koseri, Escherichia coli, Klebsiella, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella .Vi khuẩn kỵ khí : Fusobacterium, Prevotella .

Các chủng nhạy cảm vừa (trên kháng sinh đồ là nhạy cảm trung gian)

Gram âm ưa khí : Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae .Vi khuẩn kỵ khí : Clostridium perfringens, Peptostreptococcus .

Kháng thuốc

Gram dương ưa khí : Enterococcus ( Streptococcus faecalis ), Listeria monocytogenes, Staphylococcus kháng methicilin .Gram âm ưa khí : Acinetobacter, Citrobacter freundii, Enterobacter, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia .Vi khuẩn kỵ khí : Bacteroides, Clostridium difficile .Khi thử nghiệm in vitro, Staphylococcus biểu lộ năng lực kháng chéo giữa cefalexin và những kháng sinh loại methicilin .Các chủng Staphylococci tiết penicilinase kháng penicilin hoàn toàn có thể xem như kháng cefalexin. Mặc dù tác dụng in vitro trên những test nhạy cảm vẫn cho thấy vi trùng nhạy cảm với thuốc .Ở Nước Ta, 1 số ít nghiên cứu và điều tra trong nước cũng cho thấy cefalexin có kháng không ít với Staphylococcus aureus, Salmonella, E. coli, Proteus, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa .

Dược động học

Hấp thu

Cephalexin được hấp thu nhanh và phần nhiều trọn vẹn ở đường tiêu hóa. Người lớn có công dụng thận thông thường uống lúc đói một liều đơn 250 mg, 500 mg hoặc 1 g cephalexin, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt được trong khoảng chừng 1 giờ và tương ứng vào khoảng chừng 9, 18 hoặc 32 microgam / ml. Nồng độ cephalexin trong huyết thanh vẫn được phát hiện 6 giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thấp hơn và chậm hơn khi uống cefalexin cùng với thức ăn, nhưng tổng lượng thuốc hấp thu không biến hóa .Cephalexin được hấp thu chậm ở trẻ nhỏ, hoàn toàn có thể giảm tới 50 % ở trẻ sơ sinh. Đã có báo cáo giải trình cho thấy nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 3 giờ so với trẻ dưới 6 tháng tuổi, trong vòng 2 giờ so với trẻ từ 9 – 12 tháng tuổi và trong khoảng chừng 1 giờ so với trẻ lớn hơn. Có tới 15 % liều cefalexin kết nối với protein huyết tương .

Phân bố

Cefalexin phân bổ hầu hết rộng khắp trong những mô và dịch khung hình kể cả túi mật, gan, thận, xương, đờm, mật, dịch màng phổi và hoạt dịch, nhưng lượng trong dịch não tủy không đáng kể. Cefalexin qua được nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp. Cefalexin không bị chuyển hóa. Thể tích phân bổ của cefalexin là 18 lít / 1,78 mét vuông diện tích quy hoạnh khung hình .

Thải trừ

Nửa đời ( T / 2 ) trong huyết tương ở người lớn có công dụng thận thông thường là 0,5 – 1,2 giờ ; nhưng là khoảng chừng 5 giờ ở trẻ sơ sinh và khoảng chừng 2,5 giờ ở trẻ 3 – 12 tháng tuổi ; và tăng khi tính năng thận suy giảm .Khoảng 80 % liều dùng hoặc nhiều hơn thải trừ ra nước tiểu ở dạng không đổi trong 6 giờ đầu qua lọc cầu thận và bài tiết ở ống thận ; với liều 500 mg cefalexin, nồng độ trong nước tiểu cao hơn 1 mg / ml. Probenecid làm chậm bài tiết cefalexin trong nước tiểu. Có thể tìm thấy cefalexin ở nồng độ có tác dụng trị liệu trong mật và một chút ít cefalexin hoàn toàn có thể thải trừ qua đường này .Cefalexin được đào thải qua lọc máu và thẩm tách màng bụng ( 20 % – 50 % ) .

4. Chỉ định của Cefalexin

Cefalexin được chỉ định trong điều trị những nhiễm khuẩn do những vi trùng nhạy cảm, nhưng không chỉ định điều trị những nhiễm khuẩn nặng .Nhiễm khuẩn đường hô hấp : Viêm phế quản cấp và mạn tính và giãn phế quản nhiễm khuẩn .Nhiễm khuẩn tai, mũi, họng : Viêm tai giữa, viêm xương chũm, viêm xoang, viêm amiđan hốc và viêm họng .Viêm đường tiết niệu : Viêm bàng quang và viêm tuyến tiền liệt. Điều trị dự trữ nhiễm khuẩn đường niệu tái phát .Nhiễm khuẩn da, mô mềm và xương ( viêm cốt tủy ) .Điều trị dự trữ viêm màng trong tim do vi trùng. Dùng cefalexin thay thế sửa chữa amoxicilin hoặc ampicilin để đề phòng viêm màng trong tim do Streptococcus  tan huyết ( nhóm Viridans ) sau khi làm những thủ pháp ở đường hô hấp, ở răng, trong trường hợp dị ứng với penicilin .Ghi chú : Nên triển khai nuôi cấy và thử nghiệm tính nhạy cảm của vi trùng trước và trong khi điều trị. Cần nhìn nhận công dụng thận khi có chỉ định .

5. Chống chỉ định

Quá mẫn với cefalexin hoặc với bất kể thành phần nào có trong công thức điều chế. Không dùng cefalexin cho người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin. Không dùng cephalosporin cho người bệnh có tiền sử sốc phản vệ do penicilin hoặc phản ứng trầm trọng khác qua trung gian globulin miễn dịch IgE .

6. Thận trọng khi dùng Cefalexin

Cefalexin thường được dung nạp tốt ngay cả ở người bệnh dị ứng với penicilin, tuy nhiên cũng có rất ít trường hợp bị dị ứng chéo. Giống như những kháng sinh phổ rộng khác, sử dụng cefalexin dài ngày hoàn toàn có thể làm tăng trưởng quá mức những vi trùng không nhạy cảm hoặc nấm ( ví dụ, Candida, Enterococcus, Clostridium difficile ), trong trường hợp này nên ngừng thuốc. Đã có thông tin viêm đại tràng màng giả khi sử dụng những kháng sinh phổ rộng, vì thế cần phải chú ý quan tâm tới việc chẩn đoán bệnh này ở người bệnh tiêu chảy nặng trong hoặc sau khi dùng kháng sinh .Giống như với những kháng sinh được đào thải đa phần qua thận, khi thận suy, phải giảm liều cefalexin cho thích hợp .Thực nghiệm trên labo và kinh nghiệm tay nghề lâm sàng không có vật chứng gây quái thai, tuy nhiên nên thận trọng khi dùng trong những tháng đầu của thai kỳ như so với mọi loại thuốc khác .Ở người bệnh dùng cefalexin hoàn toàn có thể có phản ứng dương thế giả khi xét nghiệm glucose niệu bằng dung dịch “ Benedict ”, dung dịch “ Fehling ” hay viên “ Clinitest ”, nhưng với những xét nghiệm bằng enzym thì không bị ảnh hưởng tác động .Có thông tin cefalexin gây dương thế thử nghiệm Coombs. Cefalexin hoàn toàn có thể ảnh hưởng tác động đến việc định lượng creatinin bằng picrat kiềm, cho tác dụng cao giả tạo, tuy nhiên mức tăng có vẻ như không có ý nghĩa trong lâm sàng .

7. Thời kỳ mang thai

Nghiên cứu thực nghiệm và kinh nghiệm tay nghề lâm sàng chưa thấy có tín hiệu về độc tính cho thai và gây quái thai. Tuy vậy, do chưa có những nghiên cứu và điều tra không thiếu và trấn áp ngặt nghèo về sử dụng cefalexin trên những người mang thai, nên thuốc này phải dùng thận trọng và chỉ dùng cho người mang thai khi thật thiết yếu .

8. Thời kỳ cho con bú

Nồng độ cefalexin trong sữa mẹ rất thấp. Tuy vậy, vẫn nên xem xét việc ngừng cho con bú nhất thời trong thời hạn mà người mẹ dùng cefalexin .

9. Tác dụng không mong muốn (ADR)

Tỉ lệ phản ứng không mong ước khoảng chừng 3 – 6 % trên hàng loạt số người bệnh điều trị .

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hóa : Tiêu chảy, buồn nôn .

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

Máu : Tăng bạch cầu ưa eosin .

Da: Nổi ban, mày đay, ngứa.

Gan : Tăng transaminase gan có hồi sinh .Hệ thần kinh TW : Lo âu, lú lẫn, chóng mặt, stress, ảo giác, đau đầu .

Hiếm gặp, ADR <1/1 000

Toàn thân : Đau đầu, chóng mặt, phản ứng phản vệ, căng thẳng mệt mỏi .Máu : Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu .Tiêu hóa : Rối loạn tiêu hóa, đau bụng, viêm đại tràng giả mạc .Da : Hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban phong phú, hoại tử biểu bì nhiễm độc ( hội chứng Lyell ), phù Quincke .Gan : Viêm gan, vàng da ứ mật, tăng ALT, tăng AST .Tiết niệu – sinh dục : Ngứa bộ phận sinh dục, viêm âm đạo, viêm thận kẽ có hồi sinh .Khác : Những phản ứng dị ứng, sốc phản vệ .

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng cefalexin. Nếu dị ứng hoặc quá mẫn nghiêm trọng, cần thực thi điều trị tương hỗ ( bảo vệ thông khí và sử dụng epinephrin, oxygen, tiêm corticosteroid tĩnh mạch ) .Nếu viêm đại tràng có màng giả thể nhẹ thường chỉ cần ngừng thuốc, những trường hợp thể vừa và nặng, cần quan tâm cho dùng những dịch và chất điện giải, bổ trợ protein và điều trị kháng sinh có tác dụng điều trị viêm đại tràng do C. difficile .

10. Liều lượng và cách dùng Cefalexin

Cách dùng

Cefalexin được dùng đường uống. Thức ăn hoàn toàn có thể làm giảm vận tốc hấp thu của thuốc, những Nhà sản xuất khuyến nghị nên dùng thuốc xa bữa ăn. Uống lúc đói, uống 1 giờ trước khi ăn .Bột cefalexin để pha hỗn dịch uống : Thêm lượng nước thích hợp vào lọ thuốc để được hỗn dịch chứa 125 – 250 mg cefalexin / 5 ml. Hỗn dịch phải lắc kỹ trước khi sử dụng .

Liều lượng

Trẻ em trên 15 tuổi và người lớn

Dùng đường uống. Liều thường dùng cho người lớn, uống 250 – 500 mg cách 6 giờ / 1 lần, tùy theo mức độ nhiễm khuẩn. Liều hoàn toàn có thể lên tới 4 g / ngày so với nhiễm khuẩn nặng hoặc do nhiễm vi trùng kém nhạy cảm. Nhưng khi cần liều cao hơn 4 g / ngày, phải xem xét dùng một cephalosporin tiêm .Viêm họng và viêm a-mi-đan : Liều 500 mg cách 12 giờ / lần, dùng thuốc tối thiểu 10 ngày .Nhiễm khuẩn xương, khớp : Liều 250 mg, cách 6 giờ / lần cho những nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa. Dùng liều cao hơn trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng hoặc do nhiễm vi trùng kém nhạy cảm .Nhiễm khuẩn đường hô hấp : Liều 250 mg, cách 6 giờ / lần cho những nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa. Dùng liều cao hơn trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng hoặc do nhiễm vi trùng kém nhạy cảm .Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da : Liều 500 mg, cách 12 giờ / lần. Nhiễm khuẩn đường tiết niệu : Để điều trị viêm bàng quang không biến chứng, thường dùng 500 mg, cách 12 giờ / lần, trong 7 – 14 ngày .

Trẻ em: Trên 1 tuổi, dùng đường uống

Liều thường dùng : 25 – 100 mg / kg ngày, chia thành 3 – 4 lần ( tối đa 4 g / ngày ) .Viêm tai giữa cấp : 75 – 100 mg / kg một ngày, chia đều uống trong 4 lần .Viêm họng và viêm a-mi-đan : Dùng cefalexin điều trị viêm họng do liên cầu khuẩn ở trẻ trên 01 tuổi với liều 25 – 50 mg / kg một ngày, chia làm 2 lần cách nhau 12 giờ một lần, dùng tối thiểu 10 ngày. Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da : Dùng liều 25 – 50 mg / kg một ngày, chia làm 2 lần cách nhau 12 giờ một lần .

Điều chỉnh liều dùng cho người suy thận

Phải dùng thận trọng cefalexin cho người suy thận nặng vì liều bảo đảm an toàn hoàn toàn có thể thấp hơn liều thường thì. Phải theo dõi chặt lâm sàng và xét nghiệm : Không cần giảm liều so với người bệnh có độ thanh thải creatinin > 40 ml / phút .Nếu suy thận ( độ thanh thải creatinin < 40 ml / phút ), liều tiên phong bằng liều thường thì, sau đó kiểm soát và điều chỉnh liều theo độ thanh thải creatinin như bảng dưới đây :

Độ thanh thải Creatinin (ml/phút)	Liều dùng (mg)	Cách dùng
11 – 40	500	Cách 8 – 12 giờ/lần
5 -10	250	Cách 12 giờ/lần
Dưới 5	250	Cách 12 – 24 giờ /lần

Bảng điều chỉnh liều cho người suy thận

Điều chỉnh liều trong khi thẩm phân

Thẩm phân máu : 1 liều thường dùng cho sau thẩm phân .Thẩm phân màng bụng liên tục tại nhà : Liều như người suy thận .

11. Tương tác thuốc với Cefalexin

Dùng cephalosporin liều cao cùng với những thuốc khác cũng độc với thận, như aminoglycosid hay thuốc lợi tiểu mạnh ( ví dụ furosemid, acid ethacrynic và piretanid ) hoàn toàn có thể ảnh hưởng tác động xấu tới công dụng thận. Kinh nghiệm lâm sàng cho thấy không có yếu tố gì với cefalexin ở mức liều đã khuyến nghị .Đã có những thông tin lẻ tẻ về cefalexin làm giảm tác dụng của oestrogen trong thuốc uống tránh thụ thai .Cholestyramin gắn với cefalexin ở ruột làm chậm sự hấp thu của chúng. Tương tác này hoàn toàn có thể ít quan trọng .Probenecid làm tăng nồng độ trong huyết thanh và tăng thời hạn bán thải của cefalexin. Probenecid làm chậm bài tiết cefalexin qua thận. Tuy nhiên, thường không cần phải chăm sóc gì đặc biệt quan trọng .Cefalexin hoàn toàn có thể làm tăng tác dụng của metformin .Tác dụng của cefalexin hoàn toàn có thể tăng lên khi dùng với những tác nhân gây uric niệu .Cefalexin hoàn toàn có thể làm giảm hiệu lực hiện hành của vắc xin thương hàn .

12. Độ ổn định và bảo quản

Nên dữ gìn và bảo vệ bột để pha nhũ dịch uống, viên nén và nang cefalexin trong vỏ hộp kín, ở nhiệt độ 15 – 30 °C và tránh ánh sáng. Hỗn dịch uống đã pha nước dữ gìn và bảo vệ trong lọ kín ở nhiệt độ 2 – 8 °C vẫn giữ được hiệu lực thực thi hiện hành trong 10 ngày .

13. Quá liều và xử trí

Sau quá liều cấp tính, phần nhiều chỉ gây buồn nôn, nôn và tiêu chảy, tuy nhiên hoàn toàn có thể gây quá mẫn thần kinh cơ và cơn động kinh, đặc biệt quan trọng ở người bệnh bị suy thận .Xử trí quá liều cần xem xét đến năng lực quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học không bình thường ở người bệnh .Không cần phải rửa dạ dày, trừ khi đã uống cefalexin gấp 5 – 10 lần liều thông thường .Lọc máu hoàn toàn có thể giúp đào thải thuốc khỏi máu, nhưng thường không cần .Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, tương hỗ thông khí và truyền dịch. Cho uống than hoạt nhiều lần để thay thế sửa chữa hoặc thêm vào việc rửa dạ dày. Cần bảo vệ đường hô hấp của người bệnh lúc đang rửa dạ dày hoặc đang dùng than hoạt tính .

14. Thông tin qui chế

Cefalexin có trong Danh mục thuốc thiết yếu tân dược phát hành lần thứ VI, năm 2013 và Danh mục thuốc tân dược thuộc khoanh vùng phạm vi thanh toán giao dịch của quỹ bảo hiểm y tế, năm năm ngoái .

15. Tên thương mại của Cefalexin

Baclev 500 ; Biceflexin ; Bidilexin ; Brown và Burk Cefalexin ; Cefaheal ; Cefamini Cefalexin ; Celomox ; Coducefa 500 ; Curelexi 500 ; Dosen ; Glexil ; Gloxin ; Intasexim ; Leximarksans ; Lexin ; Lexinmingo ; Meceta ; Medofalexin ; Mibelexin ; Oriphex ; Primocef 250 ; TV. Cefalexin ; Umecefa-500 ; Upha-Lexin ; Vialexin 250 … vv

Quý bệnh nhân có nhu cầu tư vấn sức khỏe trực tuyến, xin hãy liên hệ với Bác sĩ Luân, Số điện thoại /Zalo 0395621593 hoặc Fanpage Bác sĩ Luân – Bệnh viện Yên Lạc.

Bác sĩ Nguyễn Văn Luân

Dược thư quốc gia Việt Nam 2018

Source: http://wp.ftn61.com
Category: Hỏi Đáp