Toduc

Dạng bào chế :Viên nang cứng chứa pellets

Đóng gói :Hộp 1 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Itraconazole 100mg

SĐK :VN-17670-14

	Nhà sản xuất :	Saga Laboratories – ẤN ĐỘ
	Nhà ĐK :	Công ty CP Dược phẩm Khánh Hòa
	Nhà phân phối :

Chỉ định:

– Nhiễm nấm candida ở miệng – họng .- Lang ben, nhiễm nấm ngoài da như nấm da chân, da bẹn, da thân, da kẽ tay .- Nấm móng tay, móng chân .- Nhiễm nấm nội tạng do nấm Aspergillus và Candida, nhiễm nấm Cryptococcus, Histoplasma, Sporothrix, Paracoccidioides, Blastomyces .- Điều trị duy trì : Ở người bệnh AIDS để phòng nhiễm nấm tiềm ẩn tái phát .- Đề phòng nhiễm nấm trong thời hạn giảm bạch cầu trung tính lê dài .

Liều lượng – Cách dùng

Uống thuốc ngay sau khi ăn .

(Liều tính theo viên 100mg)

– Nhiễm nấm Candida âm hộ – âm đạo : 2 viên ( 100 mg ) x 2 lần / ngày dùng trong 1 ngày ; hoặc 2 viên x 1 lần / ngày và dùng trong 3 ngày .– Lang ben : 2 viên x 1 lần / ngày dùng trong 7 ngày .

– Nấm ngoài da :

+ 2 viên x 1 lần / ngày dùng trong 7 ngày hoặc 1 viên x 1 lần / ngày dùng trong 15 ngày .+ Các vùng sừng hóa cao như ở trường hợp nhiễm nấm ở lòng bàn chân, lòng bàn tay : 2 viên x 2 lần / ngày dùng trong 7 ngày hoặc 1 viên x 1 lần / ngày dùng trong 30 ngày .– Nhiễm Candida ở miệng – họng : 1 viên x 1 lần / ngày dùng trong 15 ngày. Ở người bệnh AIDS, cấy ghép cơ quan hoặc giảm bạch cầu trung tính : 2 viên x 1 lần / ngày dùng trong 15 ngày .– Nấm móng : uống 2-3 đợt, mỗi đợt 7 ngày, ngày uống 4 viên, sáng 2 viên, chiều 2 viên. Các đợt điều trị luôn cách nhau bởi 3 tuần không dùng thuốc. Hoặc điều trị liên tục 2 viên x 1 lần / ngày dùng trong 3 tháng .– Nhiễm nấm nội tạng :+ Nhiễm Aspergillus : 2 viên x 1 lần / ngày, dùng trong 2-5 tháng, nếu bệnh lan tỏa hoàn toàn có thể tăng liều 2 viên x 2 lần / ngày .+ Nhiễm nấm Candida : 1-2 viên x 1 lần / ngày, dùng trong 3 tuần đến 7 tháng .+ Nhiễm nấm Cryptococcus ngoài màng não : 2 viên x 1 lần / ngày, dùng trong 2 tháng đến 1 năm .+ Viêm màng não do Cryptococcus : 2 viên x 2 lần / ngày. Điều trị duy trì : 2 viên x 1 lần / ngày .+ Nhiễm Histoplasma : 2 viên x 1-2 lần / ngày, thời hạn sử dụng trung bình 8 tháng .+ Nhiễm Sporothrix schenckii : 1 viên x 1 lần / ngày, dùng trong 3 tháng .+ Nhiễm Paracoccidioides brasiliensis : 1 viên x 1 lần / ngày, dùng trong 6 tháng .+ Nhiễm Chromomycosis ( Cladosporium, Fonsecaea ) : 1-2 viên x 1 lần / ngày, dùng trong 6 tháng .+ Nhiễm Blastomyces dermatitidis : 1 viên x 1 lần / ngày hoặc 2 viên x 2 lần / ngày, dùng trong 6 tháng .

Chống chỉ định:

– Bệnh nhân quá mẫn với thuốc hay các thành phần của thuốc.

– Không nên sử dụng thuốc ở phụ nữ có thai hoặc cho con bú, chỉ sử dụng khi nhiễm nấm nội tạng đe dọa đến tính mạng và khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ có hại cho thai nhi.

– Dùng đồng thời với thuốc : terfenadin, astermizol, cisapride, triazolam và midazolam uống.

Tương tác thuốc:

Không dùng với cisapride, midazolam, triazolam .

Tác dụng phụ:

– Tác dụng phụ có thể xảy ra là buồn nôn, đau bụng nhức đầu và khó tiêu.

– Ít khi gặp các trường hợp dị ứng như ngứa, ngoại ban, nổi mày đay và phù mạch, rối loạn kinh nguyệt, tăng men gan có hồi phục, hội chứng Stevens-Johnson. Rất hiếm khi bị giảm kali huyết.

Chú ý đề phòng:

Tiền sử bệnh gan hay gan bị nhiễm độc bởi thuốc khác

Kiểm tra chức năng gan khi dùng dài ngày

Thông tin thành phần Itraconazole

Dược lực:

Itraconazole thuốc kháng nấm đường uống, dẫn xuất triazole, có phổ kháng nấm rộng.

Dược động học :

Ðặc tính dược động học tổng quát:

Nói chung, itraconazole được hấp thu tốt. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 2-5 giờ sau khi uống thuốc. Itraconazole được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành nhiều chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính là hydroxy-itraconazole, với nồng độ trong huyết tương vào khoảng gấp 2 lần nồng độ của thuốc không chuyển hóa. Thời gian bán hủy sau cùng itraconazole là khoảng 17 giờ sau khi uống liều đơn và tăng lên 34-42 giờ với những liều lặp lại. Dược động học của itraconazole có đặc điểm là không tuyến tính, do đó có sự tích tụ trong huyết tương sau nhiều liều uống. Trạng thái nồng độ hằng định đạt được sau khoảng 15 ngày, với nồng độ đỉnh 0,5mcg/ml; 1,1mcg/ml và 2,0mcg/ml tương ứng với sau khi uống liều 100mg/ngày, 200mg x 1 lần/ngày và 200mg x 2 lần/ngày.

– Hấp thu: Itraconazole được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc không đổi và đạt được trong vòng 2-5 giờ sau 1 liều uống. Khả dụng sinh học của itraconazole vào khoảng 55 %, khả dụng sinh học đường uống đạt tối đa khi uống Sporal ngay sau khi ăn no.

– Phân bố: Itraconazole là phân bố khắp toàn bộ cơ thể (> 700L), phân bố nhiều ở mô: mô phổi, thận, gan, xương, dạ dày, lách và cơ, cao gấp 2-3 lần nồng độ tương ứng ở huyết tương. Ở mô não so với huyết tương vào khoảng 1.

– Chuyển hóa: Itraconazole được chuyển hóa mạnh mẽ ở gan thành nhiều chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính là hydroxy-itraconazole có hoạt tính kháng nấm trong ống nghiệm tương đương itraconazole.

Nồng độ chất chuyển hóa hydroxy trong huyết tương gấp 2 lần itraconazole.

– Thải trừ: Itraconazole được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính khoảng 35% trong nước tiểu trong vòng 1 tuần và khoảng 54% trong phân. Sự thải trừ qua thận của thuốc ban đầu ít hơn 0,03% liều dùng, trong khi sự thải trừ qua phân ở dạng chưa chuyển hóa thay đổi từ 3-18% liều dùng.

Tác dụng :

Các nghiên cứu in vitro xác nhận rằng itraconazole ức chế sự phát triển của nhiều loại vi nấm gây bệnh cho người ở nồng độ thông thường từ ≤ 0,025-0,8 mcg/ml. Các vi nấm này bao gồm: vi nấm dermatophytes (các chủng Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) nấm men (các chủng Candida bao gồm C. albicans, C. glabrata và C. krusei, Cryptococus neoformans, Pityrosporum spp., các chủng Trichosporon spp., Geotrichum spp., Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenekii, Fonsecaea spp., Claslosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei và các vi nấm và nấm men khác.

C. glabrata và C. tropicalis thường là các chủng Candida kém nhạy cảm nhất, ở vài thử nghiệm phân lập in vitro cho thấy chúng đề kháng với itraconazole. Các loại vi nấm chính không bị ức chế với itraconazole là Zygomycetes (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. và Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. và Scopulariopsis spp.

Các nghiên cứu in vitro đã xác nhận rằng itraconazole gây rối loạn việc tổng hợp ergosterol của tế bào vi nấm. Ergosterol là một thành phần thiết yếu của màng tế bào vi nấm. Sự rối loạn việc tổng hợp chất này cuối cùng dẫn đến một tác dụng kháng nấm.

Chỉ định :

Itraconazole được chỉ định cho điều trị các trường hợp sau:

– Phụ khoa: Candida âm đạo-âm hộ.

– Ngoài da, niêm mạc, nhãn khoa: nhiễm nấm ngoài da, lang ben, nhiễm Candida ở miệng, viêm giác mạc mắt do nấm.

– Nấm móng do dermatophyte và/hoặc nấm men.

– Nấm nội tạng: nhiễm nấm nội tạng do nấm Aspergillus và Candida, nhiễm nấm Cryptococcus (kể cả viêm màng não do Cryptococcus: ở những bệnh nhân suy giảm miễn dịch bị nhiễm Cryptococcus và hầu hết các bệnh nhân nhiễm Cryptococcus ở hệ thần kinh trung ương, chỉ sử dụng Itraconazole khi liệu pháp ban đầu tỏ ra không phù hợp hoặc vô hiệu), nhiễm nấm Histoplasma, Sporothrix, Paracoccidioides, Blastomyces và các nhiễm nấm nội tạng hoặc nhiễm nấm vùng nhiệt đới hiếm gặp khác.

Liều lượng – cách dùng:

Ðể đạt sự hấp thu tối đa, cần thiết phải uống Itraconazole ngay sau khi ăn no. Viên nang Itraconazole nên được uống trọn 1 lần.

– Nấm móng do dermatophyte và/hoặc nấm men:

– Ðiều trị đợt cách khoảng

Một đợt bao gồm: 2 viên nang (200mg), 2 lần/ngày, trong 1 tuần. Dùng 2 đợt điều trị cho nhiễm nấm móng tay, và 3 đợt điều trị cho nhiễm nấm móng chân. Các đợt điều trị luôn luôn được cách nhau bởi 1 khoảng 3 tuần không dùng thuốc. Ðáp ứng lâm sàng sẽ được thấy rõ khi móng phát triển trở lại sau khi ngừng điều trị.

Hoặc:

– Ðiều trị liên tục: Nấm móng chân cùng với có hoặc không có nấm móng tay: 2 viên nang mỗi ngày (200mg, 1 lần/ngày), trong 3 tháng. Sự thải trừ Itraconazole khỏi tổ chức da và móng chậm sự thải trừ khỏi huyết tương. Các hiệu quả tối ưu về lâm sàng đạt được 2-4 tuần sau khi kết thúc liệu trình điều trị nấm da và 6-9 tháng sau khi kết thúc liệu trình điều trị nấm móng.

– Nấm nội tạng:

Liều dùng thay đổi tùy theo loại vi nấm nhiễm

Sử dụng cho trẻ em:

Các dữ kiện lâm sàng về việc sử dụng Itraconazole ở trong nhi khoa còn hạn chế, vì vậy không nên dùng Itraconazole cho trẻ em trừ khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ có thể xảy ra.

Sử dụng cho bệnh nhân suy thận: Khả dụng sinh học khi uống Itraconazole giảm ở những bệnh nhân suy thận. Nên điều chỉnh liều Itraconazole cho thích hợp.

Sử dụng cho bệnh nhân suy gan: Itraconazole được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Thời gian bán hủy của itraconazole ở bệnh nhân xơ gan hơi kéo dài. Khả dụng sinh học uống ở bệnh nhân xơ gan có hơi giảm. Ðiều chỉnh liều Itraconazole cho thích hợp.

Chống chỉ định :

– Không dùng Itraconazole ở những bệnh nhân quá mẫn với itraconazole hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

– Các thuốc sau chống chỉ định dùng chung với Itraconazole viên:

+ Các thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A4 mà có thể gây kéo dài đoạn QT ví dụ: astemizole, cisapride, dofetilide, levacetylmethadol (Levomethadyl), mizolastine, pimozide, quinidine, sertindole và terfenadine là chống chỉ định dùng chung với Itraconazole. Khi dùng chung có thể làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương, kết quả là kéo dài đoạn QT và trường hợp hiếm xảy ra xoắn đỉnh.

+ Các thuốc ức chế HMG-CoA reductase được chuyển hóa bởi CYP3A4 như là lovastatin và simvastatin.

+ Các thuốc triazolame và midazolame uống.

+ Các thuốc Ergot alkaloid như là dihydroergotamine, ergometrine (ergonovine), ergotamine và methylergometrine (methylergonovine).

– Itraconazole chống chỉ định cho phụ nữ có thai (ngoại trừ những trường hợp đe dọa tính mạng).

– Nên thận trọng ngừa thai đầy đủ suốt thời kỳ kinh nguyệt ở phụ nữ đang dùng Itraconazole.

Tác dụng phụ

Thử nghiệm lâm sàng:

Những tác dụng phụ thường gặp nhất trong nghiên cứu lâm sàng có nguồn gốc trên đường tiêu hóa: buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu, đầy hơi.

Kinh nghiệm sau khi đưa ra thị trường: Tùy từng loại hệ cơ quan tác dụng ngoại ý được ghi nhận có tần suất được quy ước như sau:

Rối loạn hệ miễn dịch: Quá mẫn và phản ứng dị ứng: rất hiếm.

Rối loạn biến dưỡng và dinh dưỡng: Giảm kali huyết: rất hiếm.

Rối loạn hệ thần kinh: Bệnh lý thần kinh ngoại biên, nhức đầu, choáng váng: rất hiếm.

Rối loạn tim: Suy tim sung huyết: rất hiếm.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Phù phổi: rất hiếm.

Rối loạn tiêu hóa: Ðau bụng, khó tiêu, buồn nôn, tiêu chảy, táo bón: rất hiếm.

Rối loạn gan-mật: Nhiễm độc gan nặng (kể cả một vài trường hợp suy gan cấp gây nguy hại tính mạng), viêm gan, tăng men gan có phục hồi: rất hiếm.

Rối loạn da và mô dưới da: Hội chứng Stevens-Johnson, phù mạch, mề đay, hói đầu, nhạy cảm ánh sáng, ban, ngứa: rất hiếm.

Rối loạn hệ sinh sản và vú: Rối loạn chu kỳ kinh nguyệt: rất hiếm.

Rối loạn chung và tình trạng nơi tiêm truyền: Phù nề: rất hiếm. 

Lưu ý : Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Source: http://wp.ftn61.com
Category: Hỏi Đáp