Thuốc Gabapentin là thuốc gì? Công dụng và liều dùng

Gabapentin là thuốc chống động kinh, cũng được gọi là thuốc chống co giật. Công dụng và liều dùng ra sao? Nó ảnh hưởng đến hóa chất và thần kinh trong cơ thể có liên quan đến nguyên nhân gây ra các cơn co giật và một số loại đau.

1. Khái quát chung

Tên Biệt dược: Gabahasan 300; Garbapia Capsule; Neurontin

Thuốc biệt dược mới :Gabaneutril, Gabapentin, Gabapentin 300 mg, Gabapentin 600, Gabapentina Gabamox, Redpentin Hard Capsule 300mg

Dạng thuốc: Viên nang; Viên nang cứng; Dung dịch uống; Viên nén bao phim

Thành phần: Gabapentin

2. Tác dụng :

Gabapentin có cấu trúc tương quan đến chất dẫn truyền thần kinh GABA ( g-aminobutyric acid ) nhưng cơ chế tác dụng của nó lại khác với 1 số ít những thuốc khác mà có tương tác với những synapse của GABA, gồm có valproate, barbiturates, benzodiazepines, những thuốc ức chế GABA transaminase, những thuốc ức chế sự tịch thu GABA, những chất chủ vận trên thụ thể của GABA và những tiền chất của GABA .
Gabapentin ở liều có hiệu suất cao lâm sàng không kết nối với thụ thể của những thuốc thường thì khác hay của những chất dẫn truyền thần kinh ở não gồm có GABAA, GABAB, benzodiazepine, glutamate, glycine hay những thụ thể của N-methyl-d-aspartate .
Thuốc Gabapentin là thuốc gì? Công dụng và liều dùngTrên invitro, gabapentin không tương tác với những kênh natri và như vậy nó khác với phenytoin và carbamazepine. Gabapentin làm giảm một phần những đáp ứng đối với chất chủ vận của glutamate N-methyl-d-aspartate ( NMDA ) ở vài mạng lưới hệ thống xét nghiệm trên invitro, nhưng chỉ với những nồng độ > 100 mcM mà những nồng độ này không hề đạt được ở trên invivo. Gabapentin làm giảm nhẹ sự giải phóng những chất dẫn truyền thần kinh có cấu trúc monoamine trên invitro

3. Chỉ định Gabapentin :

3.1. Ðộng kinh :

– Gabapentin được chỉ định như thể đơn trị liệu trong điều trị những cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo những cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ nhỏ trên 12 tuổi. Ðộ bảo đảm an toàn và hiệu suất cao của phác đồ đơn trị liệu gabapentin ở trẻ nhỏ dưới 12 tuổi còn chưa được thiết lập .
– Gabapentin được chỉ định như một điều trị tương hỗ trong điều trị những cơn động kinh cục bộ có hay không kèm theo những cơn toàn thể thứ phát ở người lớn và trẻ nhỏ từ 3 tuổi trở lên. Ðộ bảo đảm an toàn và hiệu suất cao của phác đồ điều trị tương hỗ sử dụng gabapentin ở bệnh nhân nhi khoa dưới 3 tuổi vẫn chưa được thiết lập .

3.2. Ðau thần kinh :

Gabapentin được chỉ định điều trị đau thần kinh ở người lớn từ 18 tuổi trở lên. Ðộ bảo đảm an toàn và hiệu suất cao của gabapentin ở bệnh nhân dưới 18 tuổi chưa được thiết lập .

4. Liều lượng – cách dùng :

Gabapentin được dùng đường uống cùng hay không cùng thức ăn .

4.1. Trong điều trị bệnh động kinh :

4.1.1. Cho người lớn và bệnh nhân nhi khoa trên 12 tuổi :

Các thí nghiệm lâm sàng cho thấy rằng khoảng chừng liều có hiệu qủa của gabapentin là từ 900 đến 3600 mg / ngày. Có thể mở màn điều trị bằng cách sử dụng 300 mg, 3 lần / ngày ở ngày 1, hoặc bằng cách chuẩn liều như được miêu tả ở bảng 1 .
Sau đó, liều hoàn toàn có thể được tăng lên tới liều tối đa 3600 mg / ngày chia làm 3 lần bằng nhau. Liều dùng lên đến 4800 mg / ngày đã được dung nạp tốt ở những điều tra và nghiên cứu lâm sàng mở, dài hạn. Khoảng thời hạn tối đa giữa những liều trong phác đồ liều dùng 3 lần / ngày không nên vượt quá 12 giờ để tránh những cơn co giật bùng phát .

4.1.2. Cho những bệnh nhân nhi khoa tuổi từ 3 đến 12 tuổi :

Liều có hiệu quả của gabapentin là 25-35mg/kg/ngày được chia làm 3 lần bằng nhau (3 lần/ngày) như mô tả trong bảng 2. Việc chuẩn liều ban đầu để tìm ra một liều có hiệu quả có thể được tiến hành trong 3 ngày bằng cách dùng 10 mg/kg/ngày trong ngày 1; 20 mg/kg/ngày ở ngày 2 và 30mg/kg/ngày ở ngày 3 như được mô tả trong bảng 3. Sau đó, liều có thể được tăng lên tới tối đa 35 mg/kg/ngày chia thành 3 liều nhỏ bằng nhau.
Trong một nghiên cứu lâm sàng dài hạn, liều dùng lên tới 40 đến 50mg/kg/ngày cũng đã được dung nạp tốt.

4.1.3. Theo dõi nồng độ

Việc theo dõi nồng độ của gabapentin trong huyết tương nhằm mục đích tối ưu hoá trị liệu với gabapentin là không thiết yếu. Hơn thế nữa, gabapentin hoàn toàn có thể được sử dụng phối hợp với những thuốc chống động kinh khác mà không cần phải chăm sóc đến sự đổi khác của nồng độ gabapentin hay nồng độ của những thuốc chống động kinh khác trong huyết tương .
Nếu ngừng điều trị với gabapentin và / hoặc thêm một thuốc chống co giật khác vào để sửa chữa thay thế, thì việc làm này cần phải được thực thi từ từ trong thời hạn tối thiểu 1 tuần .

4.2. Trong điều trị đau thần kinh ở người lớn :

Liều khởi đầu là 900 mg / kg chia làm 3 liều nhỏ bằng nhau và tăng lên nếu thiết yếu, tuỳ theo cung ứng, lên đến liều tối đa 3600 mg / ngày. Ðiều trị nên được khởi đầu bằng cách chuẩn liều như miêu tả ở bảng 1 .

4.3. Ðiều chỉnh liều

Áp dụng ở bệnh nhân bị đau thần kinh hay bị động kinh có suy giảm chức năng thận:

Nên kiểm soát và điều chỉnh liều ở những bệnh nhân bị suy giảm tính năng thận theo miêu tả trong bảng 4 và / hoặc những bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu
Ðiều chỉnh liều ở những bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu :
Với những bệnh nhân đang được thẩm phân lọc máu mà chưa từng dùng gabapentin, nên dùng liều khởi đầu 300 – 400 mg, sau đó giảm xuống 200 – 300 mg gabapentin sau mỗi 4 giờ thẩm phân lọc máu .

5. Quá liều :

Ngộ độc cấp, đe doạ tính mạng con người chưa được quan sát với những liều gabapentin lên đến 49 g. Các triệu chứng của quá liều gồm có chóng mặt, nhìn đôi, nói líu lưỡi, buồn ngủ, ngủ lịm, và tiêu chảy nhẹ. Tất cả những bệnh nhân này đều phục sinh trọn vẹn sau khi được điều trị tương hỗ. Sự giảm hấp thụ của gabapentin ở liều cao hoàn toàn có thể làm hạn chế sự hấp thu của thuốc tại thời gian bệnh nhân bị quá liều và điều này làm giảm thiểu mức độ ngộ độc do dùng quá liều .
Mặc dù gabapentin hoàn toàn có thể được đưa ra khỏi khung hình bằng giải pháp thẩm phân lọc máu, nhưng theo những kinh nghiệm tay nghề đã có thì thường là không cần đến chiêu thức này. Tuy nhiên, với những bệnh nhân bị suy thận nặng, thẩm phân lọc máu hoàn toàn có thể được chỉ định. Không xác lập được liều gây chết của gabapentin ở chuột đồng và chuột bạch dùng với liều cao đến 8000 mg / kg. Các triệu chứng của ngộ độc cấp gồm có : mất điều vận, khó thở, sa mí mắt, giảm hoạt động giải trí hoặc dễ bị kích động .

6. Chống chỉ định :

Gabapentin bị chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn cảm với gabapentin hay bất kể thành phần nào của thuốc .

7. Tác dụng phụ

Các tác dụng phụ gặp phải khi sử dụng gabapentin trong điều trị bệnh động kinh:
Do gabapentin hầu hết thường được dùng phối hợp với các thuốc chống động kinh khác, nên không thể xác định chính xác là thuốc nào, nếu có, liên quan tới các tác dụng phụ.

7.1. Các tính năng phụ khác gặp phải trong toàn bộ những nghiên cứu và điều tra lâm sàng :

7.1.1. Trong điều trị phối hợp :

• Toàn thân: Suy nhược, yếu, phù mặt.
• Hệ tim mạch: Tăng huyết áp.
• Hệ tiêu hóa: Ðầy hơi, chán ăn, viêm lợi.
• Hệ máu và bạch huyết: Ban da thường được mô tả như các vết thâm tím gặp phải khi bị chấn thương.
• Hệ cơ xương: Ðau khớp.
• Hệ thần kinh: Chóng mặt, tăng vận động, tăng, giảm hay mất các phản xạ, dị cảm, lo âu, cảm giác hận thù.
• Hệ hô hấp: Viêm phổi.
• Hệ tiết niệu – sinh dục: Nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
• Các giác quan đặc biệt: Nhìn bất thường, thường được mô tả như là rối loạn tầm nhìn.

7.1.2. Khi dùng đơn trị liệu :

Không có bất kể công dụng bất lợi mới và không mong đợi nào được báo cáo giải trình trong những thử nghiệm lâm sàng về đơn trị liệu .

7.1.3. Sử dụng ở những bệnh nhân cao tuổi :

Các công dụng phụ gặp phải ở những bệnh nhân này không khác nhau về chủng loại so với những tính năng phụ gặp phải ở những bệnh nhân trẻ tuổi hơn. Ðối với những bệnh nhân bị suy giảm tính năng thận, nên kiểm soát và điều chỉnh liều .

7.1.4. Sử dụng ở trẻ nhỏ :

Các công dụng phụ thường gặp nhất khi dùng gabapentin phối hợp với những thuốc chống động kinh khác ở trẻ nhỏ từ 3 đến 12 tuổi mà có độc lạ về tần số Open so với nhóm bệnh nhân giả dược, là nhiễm virus, buồn nôn và / hoặc nôn và ngủ gà .
Các tính năng phụ khác gặp ở lớn hơn 2 % trẻ nhỏ, Open ở mức độ tương tự hay nhiều hơn ở nhóm dùng giả dược gồm có viêm họng, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, đau đầu, viêm mũi, co giật, tiêu chảy, chán ăn, ho và viêm tai giữa .

7.1.5. Ngưng thuốc do tác dụng phụ:

Xem thêm: #1 Thuốc fatig là thuốc gì

+ Trong điều trị hỗ trợ:

Ở tổng thể những thử nghiệm lâm sàng, những tính năng phụ thường gặp nhất mà góp thêm phần vào việc ngưng điều trị với gabapentin gồm có : ngủ gà, mất điều vận, chóng mặt, stress, buồn nôn và / hoặc nôn. Hầu như toàn bộ những bệnh nhân này đều gặp nhiều tính năng phụ và không hề phân biệt công dụng nào là hầu hết .

+ Khi dùng đơn trị liệu:

Các công dụng phụ hay gặp nhất tương quan đến việc ngừng thuốc là chóng mặt, stress, tăng cân, buồn nôn và / hoặc nôn và ngủ gà .

+ Khi sử dụng ở trẻ em:

Các công dụng phụ thường tương quan đến việc ngưng thuốc ở trẻ nhỏ là ngủ gà, tăng hoạt động và cảm xúc hận thù .

7.2. Các công dụng phụ gặp phải sau khi thuốc được đưa ra thị trường :

Có những ca tử trận bất ngờ đột ngột, không lý giải được đã được báo cáo giải trình, trong những trường hợp đó, mối quan hệ nhân quả giữa những trường hợp tử vong và gabapentin vẫn chưa được thiết lập .
Những công dụng phụ bổ trợ sau khi thuốc đưa ra thị trường đã được báo cáo giải trình gồm có : đái dầm, viêm tuỵ, ban da, hội chứng Stevens-Johnson, đổi khác nồng độ glucose máu ở những bệnh nhân bị đái tháo đường và tăng men gan .

8. Thận trọng lúc dùng :

8.1. Tổng quát :

Mặc dù chưa có những dẫn chứng về những cơn động kinh bùng phát với gabapentin, nhưng sự ngừng bất ngờ đột ngột những thuốc chống co giật ở những bệnh nhân động kinh hoàn toàn có thể làm Open cơn động kinh liên tục ( trạng thái động kinh ) ở bệnh nhân. Một khi có sự phán xét của bác sỹ rằng cần phải giảm liều, dừng thuốc, hay sửa chữa thay thế bằng những thuốc chống co giật khác thì những việc làm này nên được thực thi từ từ trong 1 khoảng chừng thời hạn tối thiểu 1 tuần .

Nhìn chung gabapentin không có hiệu quả trong điều trị các cơn động kinh vắng ý thức.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy:

Nên khuyên những bệnh nhân không được lái xe và quản lý và vận hành những máy có độ nguy hại cao cho đến khi biết chắc rằng thuốc này không tác động ảnh hưởng trên năng lực tham gia vào những hoạt động giải trí này của họ .

8.2. Lúc có thai và lúc nuôi con bú

8.2.1. Lúc có thai :

Không có những điều tra và nghiên cứu rất đầy đủ và có kiểm chứng ở những phụ nữ mang thai. Vì những điều tra và nghiên cứu trên hệ sinh sản của động vật hoang dã không phải luôn luôn đúng với những cung ứng trên người. Nên chỉ sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai khi những quyền lợi điều trị mang lại lớn hơn những rủi ro đáng tiếc tiềm tàng trên phôi thai .

8.2.2. Lúc nuôi con bú :

Gabapentin được bài tiết qua sữa người. Ảnh hưởng của gabapentin trên những đứa trẻ đang trong thời kỳ bú sữa mẹ còn chưa được biết. Nên thận trọng khi dùng gabapentin cho những bà mẹ trong thời kỳ cho con bú. Chỉ nên dùng gabapentin ở những bà mẹ trong thời kỳ cho con bú nếu những quyền lợi điều trị mang lại lớn hơn một cách rõ ràng so với những rủi ro tiềm ẩn hoàn toàn có thể có .

9. Tương tác thuốc :

Không quan sát thấy có sự tương tác nào giữa gabapentin và phenobarbital, phenytoin, acid valproic, hay carbamazepine. Các đặc tính dược động học của gabapentin ở trạng thái nồng độ hằng định trong huyết tương là tựa như giữa những đối tượng người dùng khoẻ mạnh và những bệnh nhân có bệnh động kinh đang điều trị bằng những thuốc chống động kinh này .
Dùng đồng thời gabapentin và những thuốc uống tránh thai chứa norethindrone và / hoặc ethinylestradiol, không làm tác động ảnh hưởng đến những đặc tính dược động học ở trạng thái nồng độ hằng định trong huyết tương của cả hai thuốc .
Dùng đồng thời gabapentin với những thuốc kháng acid chứa muối nhôm và muối magiê làm giảm sinh khả dụng của gabapentin khoảng chừng 20 %, do đó nên dùng gabapentin khoảng chừng 2 giờ sau khi uống những thuốc kháng acid .
Sự bài tiết của gabapentin qua thận không bị tác động ảnh hưởng bởi probenecid .
Sự bài tiết của gabapentin qua thận bị giảm nhẹ khi dùng phối hợp với cimetidine, nhưng sự giảm này không có ý nghĩa lâm sàng .
Các xét nghiệm sinh hóa :
Kết quả dương thế giả đã được báo cáo giải trình ở những xét nghiệm sử dụng que nhúng Ames N-Multistix SG ( khi phối hợp thêm gabapentin với những thuốc chống co giật khác. Do đó để xác lập protein trong nước tiểu, nên dùng chiêu thức kết tủa acid sulfosalicylic đặc hiệu hơn .

10. Dược lực :

Gabapentin là thuốc chống co giật, để điều trị động kinh, thuốc tương quan đến acid gamma aminobutyric trong não ( GABA ) .

11. Dược động học :

Sinh khả dụng của gabapentin không tỷ suất thuận với liều dùng. Có nghĩa là khi tăng liều dùng lên thì sinh khả dụng của nó lại giảm xuống. Sau khi uống nồng độ đỉnh của gabapentin trong huyết tương đạt được trong vòng từ 2-3 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nang gabapentin là xê dịch 60 %. Thức ăn, gồm có cả những chính sách ăn nhiều chất béo, không có tác động ảnh hưởng lên dược động học của gabapentin .
Quá trình đào thải gabapentin ra khỏi huyết tương được diễn đạt một cách rõ ràng nhất bởi những đặc tính dược động học được trình diễn theo đường .
Thời gian bán thải của gabapentin trong huyết tương không nhờ vào theo liều và trung bình nằm trong khoảng chừng từ 5-7 giờ .
Gabapentin đuợc loại trừ ra khỏi huyết tương bởi quy trình thẩm phân lọc máu. Do đó cần kiểm soát và điều chỉnh liều ở những bệnh nhân có công dụng thận suy giảm hay đang phải thẩm phân lọc máu .
Nồng độ của gabapentin trong huyết tương ở trẻ nhỏ tương tự như như ở người lớn .

12. Bảo quản :

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 độ C .

5
2
nhìn nhận

Article Rating

Source: http://wp.ftn61.com
Category: Sức khỏe