Vageston 100

Dạng bào chế :Viên nang mềm

Đóng gói :Hộp 1 vỉ x 10 viên

Thành phần:

Progesterone Hàm lượng :100 mg

SĐK :VN-9301-05

	Nhà sản xuất :	Cadila Healthcare., Ltd – ẤN ĐỘ
	Nhà ĐK :	Cadila Healthcare., Ltd
	Nhà phân phối :

Chỉ định:

Đường uống

Phụ khoa:

– Những rối loạn tương quan đến thiếu progesteron, như hội chứng tiền kinh nguyệt, kinh nguyệt không đều do rối loạn rụng trứng hay không rụng trứng, bệnh vú lành tính, tiền mãn kinh .

– Mãn kinh ( bổ trợ cho liệu pháp estrogen ) .

– Vô sinh do suy hoàng thể .

Sản khoa:

– Dọa sảy thai hoặc dự trữ sảy thai liên tục do suy hoàng thể .

– Dọa sinh non .

Đường âm đạo

– Hiếm muộn, vô sinh nguyên phát hay thứ phát do suy một phần hay trọn vẹn hoàng thể ( đặc biệt quan trọng trong rối loạn rụng trứng, bổ trợ tiến trình hoàng thể trong thụ tinh ống nghiệm, hiến trứng ) .

– Dọa sảy thai hoặc dự trữ dọa sẩy thai liên tục do suy hoàng thể .

Liều lượng – Cách dùng

Đường uống

Liều trung bình từ 200 – 300 mg progesteron mỗi ngày chia làm 1 – 2 lần, nghĩa là dùng 200 mg vào buổi tối trước khi đi ngủ và 100 mg vào buổi sáng nếu cần .

– Trong suy hoàng thể ( hội chứng tiền kinh nguyệt, bệnh vú lành tính, kinh nguyệt không đều, tiền mãn kinh ) : điều trị 10 ngày mỗi chu kỳ luân hồi thường từ ngày thứ 17 đến ngày thứ 26 .

– Trong liệu pháp hormon thay thế sửa chữa : liệu pháp estrogen đơn thuần không thích hợp, progesteron được dùng tích hợp trong 2 tuần cuối của đợt điều trị, tiếp theo ngưng mọi điều trị thay thế sửa chữa trong khoảng chừng 1 tuần, trong thời hạn đó hoàn toàn có thể có xuất huyết khi ngừng thuốc .

– Trong dọa sinh non : 400 mg progesteron mỗi 6 – 8 giờ tùy vào tác dụng lâm sàng ở tiến trình cấp tính, tiếp theo dùng liều duy trì ( 3 x 200 mg / ngày ) đến tuần thứ 36 của thai kỳ .

Đường âm đạo

Liều trung bình là 200 mg progesteron mỗi ngày ( 1 viên 200 mg hoặc 2 viên 100 mg chia làm 2 lần, 1 viên vào buổi sáng và 1 viên vào buổi tối ), đặt sâu vào trong âm đạo. Liều này hoàn toàn có thể tăng tùy theo cung ứng của từng bệnh nhân .

– Trường hợp pha hoàng thể bị thiếu vắng một phần ( rối loạn rụng trứng, kinh nguyệt không đều ) : 200 mg progesteron mỗi ngày, 10 ngày cho mỗi chu kỳ luân hồi, thường khởi đầu từ ngày thứ 17 đến ngày thứ 26 .

– Trường hợp vô sinh do pha hoàng thể bị thiếu vắng trọn vẹn ( hiến noãn bào ) : liều khởi đầu 100 mg progesteron vào ngày thứ 13 và 14 của chu kỳ luân hồi chuyển phôi, tiếp theo 100 mg progesteron vào buổi sáng và buổi tối từ ngày thứ 15 đến ngày thứ 25 của chu kỳ luân hồi. Từ ngày thứ 26 và trong trường hợp có thai, tăng liều lên 100 mg / ngày mỗi tuần để sau cuối đạt đến liều tối đa 600 mg / ngày chia làm 3 lần. Duy trì liều này cho đến ngày thứ 60 .

– Bổ sung quá trình hoàng thể trong thụ tinh ống nghiệm : khởi đầu điều trị vào buối tối ngày chuyển phôi với liều 600 mg / ngày, chia làm 3 lần ( sáng, trưa và tối )

– Dọa sảy thai sớm hoặc dự trữ sảy thai liên tục do suy hoàng thể : 200 – 400 mg progesterone mỗi ngày chia làm 2 lần cho đến tuần thứ 12 của thai kỳ .

Chống chỉ định:

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc

Chảy máu âm đạo không rõ nguyên nhân.

Ung thư vú, ung thư tử cung.

Viêm tắc tĩnh mạch nghiêm trọng, rối loạn huyết khối thể hoạt động hoặc tiền sử mắc các bệnh này.

Suy gan nặng, bệnh gan.

Thai chết lưu

Tương tác thuốc:

Thuốc kích thích CYP450 (như rifampicin, carbamazepin, chế phẩm thảo mộc chứa rong biển St John): có thể làm tăng thải trừ progesteron, làm giảm hoạt động điều trị.

Ketoconazol, chất ức chế CYP450 khác: có thể làm giảm thải trừ progesteron, làm tăng tác dụng của thuốc.

Progesterone có thể làm giảm sự nhạy cảm với insulin; ức chế chuyển hóa ciclosporin, làm tăng nồng độ ciclosporin trong máu thậm chí đến nồng độ có khả năng độc hại

Tác dụng phụ:

Mặc dù có thể có kích ứng tại chỗ (do có chứa lecithin đậu nành), không thấy có bất kỳ sự bất dung nạp tại chỗ nào (bỏng, ngứa hay ra chất nhờn) trong các nghiên cứu lâm sàng khác nhau.

Khi dùng đường uống, các tác dụng không mong muốn sau được ghi nhận:

Thường gặp: Thay đổi chu kỳ kinh nguyệt, mất kinh, chảy máu giữa chu kỳ kinh, nhức đầu.

Ít gặp: Buồn ngủ, chóng mặt thoáng qua, chứng vàng da ứ mật, ngứa, rối loạn tiêụ hóa. Buồn ngủ và/hoặc chóng mặt thoáng qua được quan sát thấy ở bệnh nhân dùng kết hợp với estrogen liều thấp. Các tác dụng này sẽ mất đi khi giảm liều Utrogestan hoặc tăng liều estrogen mà không ảnh hưởng đến kết quả điều trị.

Chu kỳ kinh nguyêt bị rút ngắn và hoặc chảy máu giữa chu kỳ kinh có thể xảy ra nếu điều trị được bắt đầu quá sớm, đăc biệt trước ngày 15 của chu kỳ.

Thay đổi chu kỳ kinh nguyệt, mất kinh hoặc chảy máu giữa kỳ kinh đã được ghi nhận liên quan đến sử dụng progestin.

Thông báo cho bác sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chú ý đề phòng:

Trong các điều kiện được khuyên dùng, điều trị này không phải là ngừa thai.

Chu kỳ kinh nguyệt có thể ngắn hoặc bị chảy máu nếu bắt đầu điều trị quá sớm, đặc biệt là trước ngày 15 của chu kỳ.

– Trong trường hợp chảy máu tử cung, Utrogestan không được dùng cho đến khi xác định được nguyên nhân, như bằng cách khám nội mạc tử cung.

– Do không thể loại trừ hoàn toàn các nguy cơ huyết khối tắc mạch và chuyển hóa, nên ngưng điều trị trong các trường hợp sau:

+ Rối loạn mắt như mất thị lực, nhìn đôi, tổn thương mạch máu võng mạc.

+ Thuyên tắc tĩnh mạch hoặc huyết khối tắc mạch, bất kể vị trí nào.

+ Đau đầu nặng.

– Nên kiểm tra chặt chẽ ở bệnh nhân có tiền sử viêm tĩnh mạch huyết khối.

– Trong trường hợp bị vô kinh đột ngột, phải chắc chắn không có mang thai.

Hơn một nửa các trường hợp sảy thai sớm tự phát do biến chứng di truyền. Hơn nữa các hiện tượng nhiễm trùng hoặc các rối loạn cơ học có thể sảy thai, đẻ non. Trong các trường hợp này dùng progesteron chỉ có tác dụng làm chậm thải trứng chết. Vì vậy, dùng progesteron chỉ nên dành cho các trường hợp tiết hoàng thể không đủ.

Thông tin thành phần Progesterone

Dược lực:

Progesterone là một hormon steroid được tiết ra chủ yếu từ hoàng thể ở nửa sau chu kỳ kinh nguyệt. Progesterone được hình thành từ các tiền chất steroid trong buồng trứng, tinh hoàn, vỏ thượng thận và nhau thai. Cùng với lượng estrogen nội sinh được tiết ra đầy đủ ở người phụ nữ bình thường, progesteron sẽ làm nội mạc tử cung tăng sinh chuyển sang giai đoạn chế tiết( giai đoạn hoàng thể). Progesteron giảm tiết đột ngột vào cuối vòng kinh là nguyên nhân chủ yếu khởi đầu kinh nguyệt.

Progesteron kích thích nang vú tăng trưởng và làm thư giãn giải trí cơ trơn tử cung .

Progesterone thuốc gồm có những đặc tính dược lực của progesterone tự nhiên, gồm : trợ thai, kháng estrogene, kháng nhẹ androgene, kháng aldosterone .Dược động học :

Ðường uống:

– Hấp thu:

Thuốc được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa.

Sau khi uống thuốc, nồng độ progesterone huyết tương bắt đầu tăng ngay trong giờ đầu tiên và nồng độ cao nhất được ghi nhận sau khi uống thuốc từ 1 đến 3 giờ.

Các nghiên cứu dược động được thực hiện ở người tình nguyện cho thấy rằng sau khi uống đồng thời 2 viên 100mg hoặc 1 viên 200mg, nồng độ progesterone huyết tương tăng trung bình từ 0,13 ng/ml đến 4,25ng/ml sau 1 giờ, 11,75ng/ml sau 2 giờ, 8,37ng/ml sau 4 giờ, 2ng/ml sau 6 giờ và 1,64ng/ml sau 8 giờ.

Do thuốc có thời gian lưu lại trong mô nên cần phải chia liều hàng ngày làm 2 lần cách nhau 12 giờ để đạt tình trạng bão hòa trong suốt 24 giờ.

Sự nhạy cảm đối với thuốc có khác nhau giữa người này và người khác, tuy nhiên ở cùng một người thì các đặc tính dược động thường rất ổn định, do đó khi kê toa cần chỉnh liều thích hợp cho từng người và một khi đã xác định được liều thích hợp thì liều dùng được duy trì ổn định.

– Chuyển hóa:

Trong huyết tương, các chất chuyển hóa chính gồm 20-alfa-hydroxyd-4-alfa-pregnanolone và 5-alfa-dihydroprogesterone.

95% được đào thải qua nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronic trong đó chủ yếu là 3-alfa,5-beta-pregnanediol (pregnandiol). Các chất chuyển hóa trong huyết tương và nước tiểu tương tự với các chất được tìm thấy trong quá trình chế tiết sinh lý của hoàng thể buồng trứng.

Ðường âm đạo:

– Hấp thu:

Sau khi đặt vào âm đạo, progesterone được hấp thu nhanh qua niêm mạc âm đạo, được chứng minh qua việc nồng độ của progesterone trong huyết tương tăng cao ngay trong giờ đầu tiên sau khi đặt thuốc.

Nồng độ tối đa trong huyết tương của progesterone đạt được sau khi đặt thuốc từ 2 đến 6 giờ và duy trì trong 24 giờ ở nồng độ trung bình là 9,7ng/ml sau khi dùng liều 100mg vào buổi sáng và buổi tối. Với liều trung bình này, progesterone đạt nồng độ sinh lý ổn định trong huyết tương, tương đương với nồng độ quan sát được trong pha hoàng thể của chu kỳ kinh nguyệt rụng trứng bình thường. Nồng độ progesterone ít khác biệt giữa các đối tượng cho phép dự kiến hiệu lực của thuốc khi dùng liều chuẩn.

Với liều cao hơn 200mg/ngày, nồng độ progesterone thu được tương đương với nồng độ được mô tả trong 3 tháng đầu của thai kỳ.

– Chuyển hóa:

Trong huyết tương, nồng độ của 5-beta-pregnanolone không tăng.

Thuốc được đào thải qua nước tiểu chủ yếu dưới dạng 3-alfa,5-beta-pregnanediol (pregnandiol), được chứng minh qua nồng độ chất này trong nước tiểu tăng dần (cho đến nồng độ tối đa là 142ng/ml ở giờ thứ 6).

Tác dụng :

– Điều chỉnh chu kỳ kinh nguyệt: Progesterone phối hợp với estrogen tạo nên chu kỳ kinh nguyệt của một người phụ nữ.

– Làm nhiệt độ cơ thể tăng cao khi rụng trứng vào những ngày “đèn đỏ”.

– Ngăn chặn các cơn co thắt tử cung

– Ảnh hưởng đến quá trình làm tổ của trứng: Khi trứng thụ tinh được đến ổ niêm mạc tử cung thì trước đó progesterone đã giúp niêm mạc tử cung phát triển, dày hơn để tạo điều kiện tốt nhất để đón trứng.

– Sau thụ thai, progesterone được sản xuất từ nhau thai và nồng độ vẫn giữ ở mức cao trong suốt thai kỳ nên sẽ có tác dụng ngăn ngừa đẻ non, bảo vệ thai nhi phát triển bình thường.

– Tăng huyết động mạch và glycogen trong niêm mạc tử cung để đảm bảo chất dinh dưỡng cho thai nhi

– Hỗ trợ sự phát triển của các tuyến vú trong thai kỳ

– Tạo ra nút nhầy cổ tử cung để tránh sự xâm nhập của vi khuẩn

Chỉ định :
Các rối loạn có liên quan đến sự thiếu progesterone, nhất là trong các trường hợp:

– Hội chứng tiền kinh nguyệt,

– Kinh nguyệt không đều do rối loạn rụng trứng hoặc không rụng trứng,

– Bệnh vú lành tính, đau vú,

– Tiền mãn kinh,

– Liệu pháp thay thế hormone trong giai đoạn mãn kinh (bổ sung cho liệu pháp estrogene). 

Ðường âm đạo:

– Thay thế progesterone trong các trường hợp thiếu progesterone hoàn toàn ở phụ nữ bị lấy buồng trứng (chương trình hiến noãn bào),

– Bổ sung cho pha hoàng thể trong chu kỳ thụ tinh trong ống nghiệm (FIV),

– Bổ sung cho pha hoàng thể trong chu kỳ tự phát hoặc được tạo ra, trong trường hợp khả năng sinh sản kém hoặc vô sinh nguyên phát hay thứ phát nhất là do rối loạn rụng trứng,

 – Trong trường hợp bị đe dọa sẩy thai hoặc phòng ngừa trong trường hợp bị sẩy thai liên tiếp do suy hoàng thể, cho đến tuần thứ 12 sau khi tắt kinh,

– Trong tất cả các chỉ định khác của progesterone, đường âm đạo được dùng để thay thế cho đường uống trong các trường hợp:

– Có tác dụng ngoại ý của progesterone (bị buồn ngủ sau khi uống thuốc),

– Chống chỉ định đường uống (bị bệnh gan).

Ðường uống : Các rối loạn có tương quan đến sự thiếu progesterone, nhất là trong những trường hợp : – Hội chứng tiền kinh nguyệt, – Kinh nguyệt không đều do rối loạn rụng trứng hoặc không rụng trứng, – Bệnh vú lành tính, đau vú, – Tiền mãn kinh, – Liệu pháp thay thế sửa chữa hormone trong quá trình mãn kinh ( bổ trợ cho liệu pháp estrogene ) .Liều lượng – cách dùng:

Cần chấp hành đúng liều khuyến cáo.

Ðường uống:

Trung bình trong các trường hợp thiếu progesterone, liều dùng là 200 đến 300mg progesterone mỗi ngày, chia làm 2 lần, vào buổi sáng và vào buổi tối. Nên uống thuốc xa bữa ăn, nên uống vào buổi tối trước lúc đi ngủ.

– Trong suy hoàng thể (hội chứng tiền kinh nguyệt, bệnh vú lành tính, kinh nguyệt không đều, tiền mãn kinh): 200-300mg mỗi ngày, 10 ngày cho mỗi chu kỳ, thường bắt đầu từ ngày thứ 17 đến ngày thứ 26.

– Trong liệu pháp thay thế hormone trong giai đoạn mãn kinh: liệu pháp estrogene một mình không được khuyến cáo (do nguy cơ gây tăng sản nội mạc): bổ sung progesterone, hoặc 200mg mỗi ngày vào buổi tối lúc đi ngủ, 12 đến 14 ngày mỗi tháng, hoặc 2 tuần lễ cuối của mỗi chu kỳ điều trị, sau đó ngưng toàn bộ các trị liệu thay thế trong khoảng 1 tuần, trong thời gian này có thể có xuất huyết do thiếu hụt hormone.

Ðối với các chỉ định trên, có thể dùng đường âm đạo với liều tương tự với đường uống, trong trường hợp bệnh nhân bị bệnh gan và/hoặc có các tác dụng ngoại ý do progesterone (buồn ngủ sau khi uống thuốc).

Ðường âm đạo:

Ðặt viên nang sâu trong âm đạo.

– Thay thế progesterone trong các trường hợp thiếu progesterone hoàn toàn ở phụ nữ bị lấy buồng trứng (hiến noãn bào): Bổ sung cho liệu pháp estrogene: đặt 100mg vào ngày thứ 13 và ngày thứ 14 của chu kỳ chuyển tiếp, sau đó đặt mỗi lần 100mg vào buổi sáng và buổi tối từ ngày thứ 15 đến ngày thứ 25 của chu kỳ. Từ ngày thứ 26 và trong trường hợp bắt đầu có thai, liều được tăng thêm 100mg/ngày mỗi tuần để cuối cùng đạt đến liều tối đa 600mg mỗi ngày chia làm 3 lần. Duy trì liều này cho đến ngày thứ 60, và trễ nhất là cho đến tuần thứ 12 của thai kỳ.

– Bổ sung cho pha hoàng thể trong chu kỳ thụ tinh trong ống nghiệm (FIV): liều được khuyến cáo là 400-600mg mỗi ngày bắt đầu từ ngày tiêm hCG cho đến tuần thứ 12 của thai kỳ.

– Bổ sung cho pha hoàng thể trong chu kỳ tự phát hoặc được tạo ra, trong trường hợp khả năng sinh sản kém hoặc vô sinh nguyên phát hay thứ phát nhất là do rối loạn rụng trứng: liều được khuyến cáo là 200-300mg mỗi ngày, bắt đầu từ ngày thứ 17 của chu kỳ, trong vòng 10 ngày và dùng lại càng nhanh càng tốt trong trường hợp tắt kinh và được chẩn đoán là có thai.

– Dọa sẩy thai hoặc phòng ngừa trong trường hợp bị sẩy thai liên tiếp do suy hoàng thể: liều được khuyến cáo là 200-400mg mỗi ngày, chia làm 2 lần.

Chống chỉ định :Ðường uống : rối loạn tính năng gan nặng .Tác dụng phụ

Ðường uống:

– Buồn ngủ hoặc cảm giác chóng mặt đôi khi xảy ra ở một vài bệnh nhân sau khi uống thuốc từ 1 đến 3 giờ. Trong trường hợp này, có thể giảm liều hoặc thay đổi cách dùng thuốc: uống 2 viên 100mg hoặc 1 viên 200mg vào buổi tối lúc đi ngủ, 12 đến 14 ngày cho mỗi chu kỳ điều trị, hoặc chuyển sang đường âm đạo.

– Thu ngắn chu kỳ kinh nguyệt hoặc gây xuất huyết giữa chu kỳ. Trong trường hợp này phải bắt đầu đợt điều trị chậm hơn trong chu kỳ (ví dụ như bắt đầu vào ngày thứ 19 thay vì ngày thứ 17).

Các tác dụng ngoại ý này thường xảy ra khi quá liều.

Ðường âm đạo:

– Không có trường hợp bất dung nạp thuốc tại chỗ (nóng, ngứa hoặc chảy chất nhờn) nào được ghi nhận trong các nghiên cứu lâm sàng.

– Không có tác dụng phụ toàn thân đặc biệt là buồn ngủ hay cảm giác chóng mặt được ghi nhận trong các nghiên cứu lâm sàng ở liều khuyến cáo.

Lưu ý : Dùng thuốc theo chỉ định của Bác sĩ

Source: http://wp.ftn61.com
Category: Hỏi Đáp